ANTI-CHOLINERGIQUES (A.k.a: "Extasy du pauvre"; "Drogue du diable")

ANTI-CHOLINERGIQUES

("Extasy du pauvre"; "Drogue du diable")

Définition et usages médicaux:

Un anticholinergique est une substance soit naturel (scopolamine, Atropine...), soit synthétique (Procyclidine; DPH...) qui bloque le neurotransmetteur de l'acétylcholine. Ce dernier joue un rôle important de neuromédiateur dans le système nerveux central et/ ou le système nerveux périphérique. L'acetylcholine étant le principal neuromédiateur du systeme nerveux parasympathique, son blocahe entrîne une augmentation du tonus sympathique.

Les produits anticholinergiques sont utilisé dans divers pathologies et troubles: utilisé dans les broncho-pneumopathies chroniques obstructives (Ipratropium); comme antispasmodique (Butylhyosine); comme antiparkinsonien (Procyclidine); contre le mal du transport (Scopolamine);  utilisé sous forme de collyre pour les yeux en ophtalmologie pour faciliter l'examen de l'œil  soit comme anti mydriatique (Ipratropium); comme antiarythmiques (Stellatropine); comme Antiemetique; contre les nausées et vomissements (Scopolamine) et contre les syndromes extrapyramidaux iatrogènes provoqué par certains antipsychotiques.

Certains antihistaminiques H1 (contre l'allérgie) ont des importantes propriétés anticholinergiques et sont parfois utilisé pour ces propriétés. Les antihistaminiques H1 sont égallement utilisé dans divers troubles dont l'allérgie (Chlorphéniramine); l'insomnie (Diphénhydramine); contre le rhume (Diphénhydramine); contre la toux seche et contre les troubles et pathologies dont les anticholinergiques sont utilisé. Contrairement aux anticholinergique pure, certains antihistaminiques ont égallement, en plus de son action sur l'histamine et l'acetylcholine, des propriété sérotoninergique, principallement la Diphénhydramine, la chlorphéniramine et la Dimenhydrinate. Les sérotoninergiques sont utilisé comme anti-dépresseurs. La Fluoxetine (Prozac) est dérivé de la diphénhydramine. Les anciens anti-depresseurs avait égallement des propriétés anticholinergiques mais n'ont jamais été utilisé pour ces propriétés.

Les anticholinergiques sont soit des antagonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, soit des antagonistes des récepteurs nicotiniques. Les plus fréquents sont les antagonistes des recepteurs muscariniques. La tabac, étant un agoniste des recepteurs nicotiniques, peut amplifier l'activité des antimuscariniques mais diminuer celle des antinicotiniques (atracurium, mivacurium...). Le tabac est donc déconseillé.

Mandragore = Plante "magique"des Sorciers (Images médiévals)
Les anticholinergiques sont également potentialisateur de l'alcool et des opiacés. La Scopolamine est donc parfois associé à la morphine pour en amplifier ces effets bénéfiques (antalgique, euphorie..) et diminuer certains effets secondaires désagréables (nausées; prurit...) en soins palliatifs, cancers et autres douleurs fortes et chronique. Il es décoseillé de consommer de l'alcool en prenant des anticholinergiques.

La procyclidine (KEMADRIN) est un anticholinergiquepure de synthese préscrit pour diminuer les symptomes de la maladie de Parkinson et contre les syndromes extrapyramidaux provoqué par certains antipsychotiques typiques (Haloperidol; Flupentixol...) et certains anti-émétiques (Dompéridone; métoclopramide...). L'ARTANE (Trihexyphénidyle) à exactement les mêmes propriétés que la procyclidine mais il est plus fort. C'est l'anticholinergique le plus recherché par les toxicomanes en raison de son effet euphorisant. Il est souvent combiné à l'alcool ou narcotiques provoquant un sentiment de toute puissance, amenant l'individu au passage à l'acte. Ce médicament est disponible uniquement sur ordonnance médicale. la CHLORPHENIRAMINE (Kelargine) est un anti-histaminique ayant des propriétés anticholinergiques et sérotoninergiques. Les toxicomanes le combine souvant avec des opiacés (heroine, morphine, codeine...) pour amplifier les effets bénéfiques de ce dernier et pour diminuer les effets indésirables (Prurit, nausée..)

Les Anticholinergiques connus:
Les plantes: Datura Stamonium; Jusquiame; Belladone; Mandragore.

Les produis naturels: Scopolamine; Atropine (Stellatropine); Hyoscine.

Les produits synthétiques: Benzatropine; Bipéridène (Akineton); Trihexyphénidyle (Artane); Procyclidine (Kemadrin); Dexetimide (Tremblex)

Les produits demisyntétiques: Tropatépine (Lepticur);Tiotropium (Spirive); Butlhyoscine/ Butylscopolamine (Buscopan*)/ Tropicamide

Les Antihistaminique H1: Diphénhydramine** (R-Calm/ Nustasium/ Benadryl); Chlorphéniramine (Kelargine); Hydroxyzine (Atarax); Prométhazine (Phenergan); Dimenhydrinate (Paranausine); Orphénadrine (Disipal); Alimémazine*** (Theralene); Bromphéniramine; Dexchlorphéniramine; Tripelennamine 

D'autres médicaments ont des effets secondaires anti-cholinergiques mais ne traverse pas ou presque pas la barrière hémato-encéphalique et n'ont donc aucune propriétés récréatives et ne sont donc pas utilisé comme drogue.

La Theralene (voir ***L'alimémazine)/ La Dimenhydrinate est un dérivé de la diphénhydramine ayant les mêmes propriétés que ce dernier mais ayant un effet stimulant au lieu d'un effet calmant, il est donc trés éfficace comme anti-naupatique (mal du transport) mais pas comme hypnotique. La Dimenhydrinate fut commercalisé sous le nom de PARANAUSINE et eu un grand sucses. Depuis la decouverte de produits ayant moin d'effets secondaire comme le TOURISTIL, la vente de PARANAUSINE chuta trés vite et fut supprimé. / L'akineton est un puissant antiparkinsonien ayant des effets proches du kemadrin (procyclidine) et de l'Artane.

Extret du repertoire commenté des médicaments du centre Belge d'information pharmacothérapeutique Ont peut lire que dans la rubrique "Prècautions particulières" qu'il existe un usage abusif de ces produits en raison de leurs propriétés hallucinogènes et euphorisantes. La Trihexyphénidyle (Artane) et les autres anticholinergiques utilisé dans la maladie de Parkinsone sont les plus puissant et les plus euphorisant. Il y a pas encore longtemp, la procyclidine (Kemadrin) etait encore disponible sans prescriptions médicales et personnes ou presque personnes en abusaient pour ses effets récréatifs. Aujourdhui il est soumis a prescription medicale en raison de son abus. L'Artane, contrairement aux autres, à en plus un effet stimulant.

Effets secondaires des Anti-cholinergique:

somnolence; vertige; sécheresse des muqueuses; hallucination; confusion; constipation; troubles de l'accommodation; ataxie; insomnie; hyperthermie; excitation; amnésie; crises délirogènes et de paranoïa (impression d’être surveillé de partout; impression de pouvoir voler…); troubles du comportement (euphorie, agressivité…) sont les plus frequents.

Effets secondaires neurovégétatifs des anticholinergiques

Comprimés d'Artane saisis par la police à différents lieux en France.

Usage récreatif des anticholinergiques:

Effets recherchés: euphorie, narcose, hallucinations, effet entactogéne (envie de parler), potentialisateur des opiacés (morphine, heroine, codeine, subutex...).

Degré de dépendance psychique: faible à modérée (le dégré de dépendance psychique varie d'une personne à l'autre suivant l'usage et la dose du produit.

Degré de dépendance phsique: modérée à trés forte (Si usage chronique)

Symptomes de sevrage: nervosité, insomnie, dépression, tremblements, céphalées, nausées, vomissements, syndrome confusionnel, spasmophilie.

Effets psychiques de la dose thérapeutique: Somnolance.

Effets du premier palier (dose faible): Narcose, legere euphorie.

Effets du palier 2 (dose moyenne): Confusion, excitation + euphorie.

Effets du palier 3 (dose forte): Hallucination, amnésie, dysphorie.

Effets du palier 4 (dose tres forte): Convulsion, risque de coma & mort

Anectdote: Une dose d'intoxication faible à pour ce genre de produit plus d'effets récréatifs agrables que une dose moyenne à forte qui elles provoquent hallucination et confusion proche de celles provoquée par un délirium tremens.

Durée de demi-vie: Varie des produits et de la dose: courte à trés longue!

Signes visibles d'intoxication: Mydriase; pâleur; hypersomnie; convulsions.

Prise en charge: Arrêt des produits relativement facile à envisager. Administrer du propranolol ou du diazépam en cas de syndrome de sevrage. Diminution de posologie progressive chez les patients atteints de troubles extrapyramidaux, pour éviter le rebond. Dosages non effectués en pratique quotidienne de laboratoire.

Note: La scopolamine et l'atropine sont des puissants poisons !!!